🧪 Открытие ученых ИХР РАН поможет создать антибактериальные средства с минимумом побочных эффектов

Ученые научно-исследовательского
отдела «Тетрапиррольные макрогетероциклические соединения - взаимосвязь физико-химических и прикладных свойств» Института химии растворов совместно с коллегами из Ивановского государственного медицинского университета разработали новый бифункциональный фотосенсибилизатор (водорастворимый комплекс порфирината
олова с красителем Бенгальская Роза, триада), который одновременно генерирует кислород с высокой энергией и демонстрирует высокую
чувствительность флуоресценции, как к кислотности, так и к вязкости среды.

Установлено, что разработанная триада при возбуждении светом определенной длины волны проявляет частичный перенос
энергии от красителя к порфиринату. Соединение проявляет фотодинамическуюантибактериальную активность в отношении бактерий различной природы, при этом наиболее сильный эффект наблюдается в отношении грамположительных бактерий. Во всех случаях ее антибактериальная активность выше, чем у ее отдельных молекулярных фрагментов.

Также были исследованы процессы свободно-радикальной деградации мембран клеток крови в присутствии триады и ее цитотоксичность. Показано, что при инкубации крови в присутствии фотосенсибилизатора значительные изменения концентрации эритроцитов, уровня гемоглобина,
поверхностной цитоархитектуры, а также окислительный стресс и снижение антиоксидантной защиты наблюдаются только при высоких концентрациях вещества.
Полученные результаты могут быть использованы для разработки обладающих минимумом побочных эффектов новых антибактериальных средств с повышенной
биологической активностью.

С результатами исследования можно ознакомиться, перейдя по ссылке: https://doi.org/10.1016/j.molstruc.2025.142147.

Открытие ученых поможет создать лекарства нового поколения

Сотрудники лаборатории «Физическая химия супрамолекулярных систем на основе макроциклических соединений и
полимеров» Института химии растворов активно изучают свойства супрамолекулярныхи биомиметических систем на основе макрогетероциклических соединений.

Одним из аспектов
данной работы является изучение влияния природы порфириновых соединений наинтеркаляцию между азотистыми основаниями ДНК, что позволит решить проблему
низкой селективности известных интеркаляторов.

Изменения вызываемые в структуре ДНК при интеркаляции порфиринов, а также способность порфиринов генерировать
активные формы кислорода под действием света, позволяет использовать порфириныне только как цитостатики, влияющие на рост и деление клеток, но и как
фотосенсибилизаторы.

Новаторский подход для повышения селективностивзаимодействия интеркалятов с ДНК рассмотрен в статье, которая опубликована в
журнале «International Journal of Biological Macromolecules».

«В научной статье был предложен новый катионный порфирин, модифицированный остатком азотистого
основания ДНК – аденином. Введение несимметричного заместителя в молекулупорфирина, способного к образованию пи-пи и Н-связей с «вывернутым» основанием
может обеспечить стабильность и необратимость нарушения стекинга. Было доказано, что синтезированный порфирин образует комплексы с нуклеиновыми
кислотами, интрекалируя не только в области, обогащенные GC парами, но испособен интеркалировать в AT-регионы. Таким образом, в процессе работы удалось
получить объемный порфирин, способный к встраиванию в АТ-области и вызывающийсущественные нарушения в конформации нуклеиновой кислоты», - отмечает
заведующая лабораторией Наталья Лебедева.

С прикладной точки зрения полученные результаты могут стать основой для создания
новых препаратов для лечения онкологических, вирусных заболеваний ибактериальных инфекций. Причем в отличие от известных интеркаляторов, которые только
ингибируют процессы репликации и транскрипции ДНК, порфириновые интеркаляторы прифотооблучении будут вызывать необратимое повреждение ДНК. Последний аспект
чрезвычайно важен в практическом плане в свете ежегодно возрастающей антибиотикорезистентности.

Данные исследования по
повышению селективности связывания порфиринов с нуклеиновыми кислотами поддержаныгрантом Российского научного фонда.

С исследованием можно
ознакомиться, перейдя по ссылке: https://doi.org/10.1016/j.ijbiomac.2024.139411

🧪 Ученые ИХР РАН в 300 раз увеличили растворимость веществ, используемых для лечения рака

В лаборатории «Новые материалы на основе макроциклических соединений»
изучают процессы солюбилизации практически нерастворимых в воде изомерных карбокси-замещенных тетрафенилпорфиринов мицеллами катионных поверхностно-активных веществ (ПАВ).

Исследованию с целью повышения их растворимости посвящена статья, которая публикована в высокорейтинговом журнале
«Journal of Molecular Liquids».

В статье обсуждается влияние различных структурных параметров на эффективность процесса
солюбилизации, в частности, природы полярной группы ПАВ, длины углеводородного хвоста, а также положения функциональной группы в фенильных фрагментах макроцикла. Определены
места локализации изомеров порфиринов в мицеллах катионных ПАВ. Показано, что солюбилизация изученных порфиринов приводит к снижению критической концентрации
мицеллообразования и увеличению гидродинамического радиуса мицелл на 12–30%.

Рассчитанная солюбилизационная емкость исследованных мицелл составляет от 1 до 18
макроциклов на 10 мицелл.

Полученные результаты могут быть использованы для разработки терапевтических препаратов с повышенной
растворимостью и биодоступностью, например, фотосенсибилизаторов для фотодинамическойтерапии или антимикробной фотодинамической терапии локализованных инфекций.

Фотодинамическая
терапия – нехирургический метод лечения рака и предраковых состояний. Во время лечения светочувствительные вещества
(фотосенсибилизаторы) вводятся в организм и аккумулируются в патологически измененных тканях. После активации этих веществ светом (излучением лазера) определённой длины волны происходит генерация активных форм кислорода, которые повреждают клетки, содержащие фотосенсибилизатор. Для эффективности терапии
растворимость светочувствительных веществ очень важна. Благодаря исследованию ученых ее удалось увеличить в 300 раз.

Результаты
исследования опубликованы в работе: https://doi.org/10.1016/j.molliq.2025.127124

🧪 О присутствии токсичного металла расскажут «сенсоры»

Ученые Института химии растворов им. Г.А. Крестова РАН (ИХР РАН) представили расширенный обзор мировых исследований в области разработки оптических сенсоров ионов тяжелых металлов. Обзорную статью "Review of advances in development of fluorescent BODIPY probes (chemosensors and chemodosimeters) for cation recognition" опубликовал высокорейтинговый научный журнал «Coordination Chemistry Reviews».

Соединения тяжелых металлов относятся к наиболее распространенным «загрязнителям» экосистемы. Источниками их поступления являются как природные, так и антропогенные факторы, из которых последние приносят наиболее значительный ущерб экологии, а, следовательно, и здоровью человека. Поэтому анализ содержания ионов токсичных металлов в различных природных объектах,водах, промышленных стоках является одной из важнейших задач экологии и медицины. Для ее решения ученые разрабатывают новые типы эффективных и простых в применении аналитических сенсоров.

В обзоре систематизированы данные о наиболее перспективных хромо-флуорогенных сенсорах металлов, полученные в последние годы учеными России, Индии, Китая, Турции, Японии, Южной Кореи, Ирана и других стран. Среди них – сенсоры на основе дипиррометеновых люминофоров, успешно разрабатываемые сотрудниками лаборатории «Химия и молекулярная фотоника дипиррометеновых красителей и люминофоров» ИХР РАН под руководством доктора химических наук, профессора Антиной Елены Владимировны.

При наличии в растворе ионов тяжелого металла, такой сенсор дает мгновенный оптический отклик, регистрируемый даже невооруженным глазом (“naked-eye”). Например, в присутствии ионов цинка, кадмия или ртути сенсор специфически меняет цвет и начинает светиться под действием ультрафиолета. С помощью дипиррометеновых хемосенсоров можно не только визуализировать присутствие металла в объекте, но и определить его содержание с точностью до 10-7 г/л.

"В первую очередь мы оцениваем основные критерии эффективности сенсоров, - отмечает научный сотрудник Наталья Бумагина. – Во-первых, это чувствительность сенсора – минимальная определяемая концентрация ионов металла; во-вторых, селективность сенсора – возможность определения конкретного аналита на фоне ионов других металлов. Сенсоры с лучшими показателями мы тестируем на образца природных, сточных вод, продуктов питания, фармацевтических препаратов, физиологических жидкостей и др.»

Полный и своевременный мониторинг последних открытий создает важную базу для успешного развития современного направления хромофорной и флуоресцентной сенсорики.

С исследованиями можно ознакомиться, перейдя по ссылкам: https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0010854524000341
https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S1386142523013483

🧪 "Удивительный мир химии" - для школьников

В рамках профориентационных мероприятий аспирант второго года обучения, стажёр-исследователь Научного отдела №1 лаборатории «Химия и молекулярная фотоника дипиррометеновых красителей и люминофоров» Института химии растворов РАН Артём Сергеевич Шерудилло провёл открытый урок для учеников 9-11 классов школы № 53 города Иванова.

Артем Шерудилло рассказал об истории создания Института, сегодняшних научных достижениях и перспективных направлениях исследований. Также школьники узнали о возможностях поступления на совместные образовательные программы ивановских вузов и ИХР РАН, начиная с 2025 года. Кроме того, была проведена научно-популярная лекция "Удивительный мир химии".

Самым активным школьникам Артем Шерудилло вручил памятный подарок – книгу о жизни и научной деятельности основателя Института, доктора химических наук, члена-корреспондента РАН Геннадия Алексеевича Крестова. Ещё один экземпляр книги был передан в библиотеку учебного заведения, чтобы каждый заинтересованный ученик смог ее прочитать.

🧪 Оптимальные условия для проведения экспериментов подбирают с помощью компьютерного моделирования

Научные сотрудники Института химии растворов РАН проводят масштабные исследования свойств аэрогелей на основе кремния — уникальных химических соединений, которые открывают новые горизонты для развития современной отечественной фармацевтики.

Аэрогели, благодаря своей высокой пористости и низкой плотности, могут применяться в качестве эффективных систем доставки лекарственных препаратов, что делает их перспективными материалами для разработки инновационных медицинских технологий.

В рамках исследований ученые изучают процесс внедрения мефенамовой кислоты — нестероидного противовоспалительного препарата — в структуру аэрогелей в среде сверхкритического диоксида углерода. Такой подход позволяет изучить взаимодействие активного вещества с пористой матрицей аэрогеля и понять, как изменяются свойства препарата при таком способе загрузки.

Проведение экспериментов при сверхкритических параметрах состояния часто занимает длительное время из-за необходимости соблюдения строгих условий (температура, давление) и требует использования высокотехнологичного оборудования. Сотрудники Группы теории и моделирования молекулярных систем активно применяют методы компьютерного моделирования, которые позволяют ускорить процесс изучения сложных систем.

«Современные компьютерные технологии и алгоритмы достигли невероятного уровня развития. Сегодня мы можем моделировать поведение систем, содержащих миллионы атомов, с высокой точностью. Компьютерное моделирование дает возможность наблюдать процессы на молекулярном уровне, что позволяет глубже понять механизмы взаимодействия между аэрогелем и внедряемым веществом. Кроме того, моделирование позволяет быстро изменять параметры (температуру, давление, концентрацию) и анализировать их влияние на сам процесс, что значительно ускоряет поиск оптимальных условий для проведения реальных экспериментов», — подчеркивает научный сотрудник Дарья Гурина.

Работа проводилась в рамках гранта РНФ № 24-11-00096.

С исследованием можно ознакомиться, перейдя по ссылке: https://doi.org/10.1016/j.molliq.2024.126358.